Metoda českých vědců má zpřesnit a zrychlit vývoj nových léků

Výsledky publikovala Akademie věd v časopise Science spolu s odborníky z Vysoké školy chemicko-technologické (VŠCHT) v Praze a farmaceutické firmy Zentiva.

Objev se týká nových možností využití rozptylu elektronů na nanokrystalických materiálech. Základem nové, vylepšené metody je určení absolutní konfigurace molekul organických sloučenin, tedy i těch, které se využívají jako léčiva. Krystaly těchto molekul byly pro současné metody příliš malé.

„Určení absolutní konfigurace nově syntetizovaných molekul, které tvoří krystaly jen v nanorozměrech, bylo dosud velmi obtížné, ovšem pro vývoj léků nezbytné, neboť dozorové orgány jako americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv tuto informaci před schválením léku pro trh vyžadují. Naše práce přichází s obecně použitelným postupem, jak určit absolutní konfiguraci organických molekul,“ popsal Petr Brázda, hlavní autor vědeckého článku.

Výzkumné laboratoře tuto metodu budou moci používat a jejich výzkum se má zrychlit, zjednodušit a zefektivnit. „Už nyní registrujeme zájem farmaceutických firem o používání naší metody,“ dodal Palatinus.

Jaký je však konkrétní účel jejich práce? Lidské tělo je z většiny složeno z takzvaných chirálních molekul, které mají nesymetrické uspořádání atomů. Jejich zrcadlový obraz vytvoří molekulu, která je složena ze stejných atomů, které ovšem mají jiné uspořádání, a tedy jiné vlastnosti.

„Přirovnat to můžeme k naší ruce. Pokud se podíváme na svou levou ruku, její obraz vypadá jako pravá ruka, má stejné prsty, dlaň. Ale je to levá ruka, a tak má jiné vlastnosti a funkčností než ta pravá,“ uvedl Brázda.

Naše tělo si vyrábí pouze jednu verzi ze dvou možných zrcadlových obrazů molekul a v dnešní době ji umí vyrábět i farmaceutický průmysl. Je ale důležité vždy vědět, který obraz vytvořil. „Pokud lidskému organizmu podáme lék, musíme vědět, jaké ze dvou prostorových uspořádání atomů do něj dáváme. Každá verze má jiný terapeutický účinek,“ vysvětlil.

Také léčiva jsou dnes z 90 procent tvořena z nesymetrických molekul. Například jedna verze ibuprofenu má velký účinek a druhá velmi malý. V léku jsou obě, protože by podle Brázdy bylo moc drahé vyrobit jen jednu. Ale u některých léčiv může jedna z verzí molekul organismu škodit a v tabletě nesmí být obsažena.

„A zde přichází naše metoda. My řekneme, jakou molekulu farmaceutický průmysl vyrobil – a oni si pak zkoumají její účinky na organismus,“ doplnil Brázda.

Pro určení vlastností chirálních molekul se běžně používal rozptyl rentgenového záření, který ale podle Brázdy málo interaguje s molekulami, proto se vědci rozhodli používat svazek elektronů, který interaguje více. „Na rentgenu ani necítíme, že námi prochází nějaké záření, ale když by do nás uhodil blesk, tak to pocítíme,“ řekl.

Díky interakci s hmotou elektrony vycházející ze studovaného krystalu nesou informaci, jak molekuly v krystalu vypadají a o jakou verzi molekuly jde.